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Sitagliptin बेस, Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate बीपी, यूएसपी ईपी
विवरण :
Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate रासायनिक नाम: (3 आर) -3-एमिनो -1- [3- (trifluoromethyl) -6,8-dihydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrazin-7- yl] -4 (2,4,5-trifluorophenyl) butan-1-एक
उत्पाद विवरण
Sitagliptin बेस, Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate बीपी, यूएसपी ईपी
उत्पाद का नाम: | Sitagliptin बेस | Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate |
समानार्थक शब्द: | sitagliptin | Sitagliptin फॉस्फेट |
विशेषताएं: | सफेद या लगभग सफेद पाउडर | सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर |
सीएएस संख्या: | 486460-32-6 | 654671-77-9 |
पवित्रता: | 99% न्यूनतम | 99% न्यूनतम |
सूत्र: | सी 16 एच 15 एफ 6 एन 5 ओ | सी 16 एच 15 एफ 6 एन 5 ओ.एच 3 पीओ 4.एच 2 ओ; C16H20F6N5O6P |
संरचना: |
|
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पैकेज: | 25 किलो / फाइबर ड्रम | 25 किलो / फाइबर ड्रम |
कीवर्ड:
Sitagliptin बेस, Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate बीपी, यूएसपी ईपी
विवरण :
Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate रासायनिक नाम: (3 आर) -3-एमिनो -1- [3- (trifluoromethyl) -6,8-dihydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrazin-7- yl] -4 (2,4,5-trifluorophenyl) butan-1-एक
Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate का विशिष्टता:
उबलते प्वाइंट: 7 9 0 मिमीएचजी पर 52 9.9 डिग्री सेल्सियस
फ्लैश प्वाइंट: 274.3 डिग्री सेल्सियस
सीटाग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट एक पाइराज़िन-व्युत्पन्न डायपेप्टिडिल-पेप्टाइडेस iv अवरोधक और हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट है जो ग्लोकागन-जैसे पेप्टाइड -1 (ग्लैप -1) और ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रॉपिक पॉलीपेप्टाइड (जीआईपी) के बढ़ते हार्मोन के स्तर को बढ़ाता है। Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate टाइप 2 मधुमेह के इलाज में प्रयोग किया जाता है।
Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate hypaglycemic गतिविधि के साथ dipeptidyl पेप्टाइड 4 (डीडीपी -4) के एक मौखिक रूप से उपलब्ध, प्रतिस्पर्धी, बीटा-एमिनो एसिड-व्युत्पन्न अवरोधक sitagliptin का फॉस्फेट नमक रूप है। Sitagliptin अग्नाशयशोथ के विकास में एक जोखिम में वृद्धि हो सकती है।
एक मौखिक रूप से सक्रिय एजेंट Sitagliptin फॉस्फेट, 1 9 एनएम के आईसी 50 के साथ सीडी 26 (डीपीपी -4) को मजबूती से रोकता है। सीटग्लिप्टिन डीपीपी -4-स्वतंत्र, प्रोटीन किनेस ए- और एमईके-ईआरके 1/2-विट्रो में निर्भर मार्ग के माध्यम से आंतों एल कोशिका द्वारा जीएलपी -1 स्राव को उत्तेजित करने के लिए प्रत्यक्ष, उपन्यास क्रिया करता है। Sitagliptin फॉस्फेट भ्रष्टाचार अस्तित्व पर autoimmunity के प्रभाव को कम कर देता है।
1. सिटग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट (सीएएस नं .6464671-77-9) एंजाइम डायपेप्टिडिल पेप्टाइड 4 (डीपीपी -4) को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करने के लिए काम करता है। यह एंजाइम बढ़ती जीएलपी -1 और जीआईपी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हार्मोन को तोड़ देता है जो भोजन के जवाब में जारी किए जाते हैं।
2. सिटग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट भी भूख पर प्रभाव डालता है। गैस्ट्रिक गतिशीलता को धीमा करके यह संतृप्ति की भावना उत्पन्न करता है। भूख की कमी से रोगियों को वजन कम करने में मदद मिल सकती है, मधुमेह के रोगियों में एक उपयोगी प्रभाव।
Sitagliptin बेस उत्पादन नियमित:
विशिष्टता:
Sitagliptin बेस समानार्थक शब्द:
1,2,4-Triazolo [4,3-एक] पाइराजिनद्ध, 7 - [(3 आर) -3 अमीनो 1-oxo-4- (2,4,5-trifluorophenyl) ब्यूटाइल] -5,6,7 , 8-tetrahydro-3 (trifluoromethyl) - (9CI); (2R) -4-oxo-4- [3 (trifluoromethyl) -5,6-dihydro- [1,2,4] triazolo [4,3 -एक] pyrazin-7 (8H) -yl] -1 (2,4,5-trifluorophenyl) butan-2-एमाइन, (3 आर) -3 अमीनो 1- (3 (trifluoromethyl) -5,6 , 7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo (4,3-एक) pyrazin-7-yl) -4 (2,4,5-trifluorophenyl) butan-1-एक, 1-Butanone, 3 -amino-1- [5,6-dihydro-3 (trifluoromethyl) -1,2,4-triazolo [4,3-एक] pyrazin-7 (8H) -yl] -4 (2,4,5 -trifluorophenyl) -, (3 आर) -;
आणविक वजन: 407.32
घनत्व: 1.61 ग्राम / सेमी 3
उबलते प्वाइंट: 7 9 0 मिमीएचजी पर 52 9.9 डिग्री सेल्सियस
फ्लैश प्वाइंट: 274.3 डिग्री सेल्सियस
Sitagliptin आधार दवाओं के नए डायपेप्टिडिल पेप्टाइडेज -4 (डीपीपी -4) अवरोधक वर्ग की एक नई मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक (एंटी-डाइबेटिक दवा) है। इस एंजाइम-अवरोधक दवा का उपयोग अकेले या मेटाफॉर्मिन या टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के नियंत्रण के लिए थियाजोलिडेडियोनियन के साथ संयोजन में किया जाना है। दवा प्रोटीन / एंजाइम, डायपेप्टिडिल पेप्टाइडेस 4 (डीपीपी -4) को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करने के लिए काम करती है, जिसके परिणामस्वरूप सक्रिय वृद्धि (जीएलपी -1 और जीआईपी) की बढ़ी हुई मात्रा, ग्लूकागन की रिहाई की कम मात्रा (इसकी रिलीज कम हो जाती है) और बढ़ी इंसुलिन की रिहाई
पहले से ही एमके-0431 के रूप में पहचाना गया सीटग्लिप्टिन बेस और फॉस्फेट नमक के रूप में विपणन किया जाता है, जो डायपेप्टिडिल पेप्टाइडेस -4 (डीपीपी -4) अवरोधक वर्ग की मौखिक एंटीहाइपरग्लिसिमिक (एंटीडाइबेटिक दवा) है। मधुमेह मेलिटस प्रकार 2 के इलाज के लिए यह एंजाइम-अवरोधक दवा या तो अकेले या अन्य मौखिक एंटी-हाइपरग्लेसेमिक एजेंटों (जैसे मेटफॉर्मिन या थियाज़ोलिडेडियोनियन) के संयोजन में उपयोग की जाती है।
Sitagliptin आधार के साइड इफेक्ट्स:
साइड इफेक्ट बेस सीटग्लिप्टिन (चाहे अकेले या मेटफॉर्मिन या पिओग्लिटाज़ोन के साथ) के रूप में आम हैं, क्योंकि वे प्लेसबो के साथ थे, दुर्लभ मतली और सामान्य ठंडे जैसे लक्षणों को छोड़कर, प्रकाश संवेदनशीलता सहित। प्लेसबो और सीटग्लिप्टिन के बीच हाइपोग्लाइसेमिया की घटना में कोई महत्वपूर्ण अंतर मौजूद नहीं है। सल्फोनील्यूरस लेने वालों में, कम रक्त शर्करा का खतरा बढ़ जाता है।
कारवाई की व्यवस्था:
Sitagliptin आधार एंजाइम dipeptidyl पेप्टाइड 4 (डीपीपी -4) को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करने के लिए काम करता है। यह एंजाइम भोजन के जवाब में जारी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हार्मोन, जीएलपी -1 और जीआईपी वृद्धिशीलता को तोड़ देता है। जीएलपी -1 और जीआईपी निष्क्रियता को रोकने से, वे इंसुलिन के स्राव को बढ़ाने और पैनक्रिया के अल्फा कोशिकाओं द्वारा ग्लूकागन की रिहाई को दबाने में सक्षम हैं। यह सामान्य की ओर रक्त ग्लूकोज के स्तर को चलाता है। चूंकि रक्त ग्लूकोज का स्तर सामान्य होता है, इंसुलिन की मात्रा जारी होती है और ग्लूकागन दबाया जाता है, इस प्रकार "ओवरहूट" और बाद में कम रक्त शर्करा (हाइपोग्लाइसेमिया) को रोकने के लिए जो कुछ अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ देखा जाता है।
सीटग्लिप्टिन बेस को एचबीए 1 सी स्तर को प्लेसबो बनाम लगभग 0.7% अंक कम करने की क्षमता साबित हुई है। मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग किए जाने पर यह मेटफॉर्मिन से थोड़ा कम प्रभावी होता है। यह वजन बढ़ाने का कारण नहीं बनता है और सल्फोनील्यूरस की तुलना में कम हाइपोग्लाइसेमिया होता है। आहार / व्यायाम और मेटफॉर्मिन के संयोजन के बाद सीटग्लिप्टिन को दूसरी लाइन दवा (अन्य दवाओं के संयोजन में) के रूप में अनुशंसित किया जाता है।
फेंगचेन समूह चीन से सीटाग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट पाउडर का एक प्रमुख आपूर्तिकर्ता है। हम थोक और थोक मात्रा में विशेषज्ञ हैं, यह सुनिश्चित करते हुए कि हमारे सभी ग्राहकों को सीटग्लिप्टिन बेस पाउडर का सही सप्लायर होने की आवश्यकता हो। जब आप सीटाग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट पाउडर खरीदने या खरीदने जा रहे हैं, तो कृपया फेंगचेन समूह में जाएं।
Sitagliptin बेस के विश्लेषण का प्रमाण पत्र:
उत्पाद का नाम | Sitagliptin बेस | ||
परीक्षण आइटम | मानक | परिणाम | |
दिखावट | सफेद या लगभग सफेद पाउडर | अनुपालन | |
पहचान 1 | उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफ एचपीएलसी। | लगभग एक जैसा | |
पहचान 2 | इन्फ्रारेड अवशोषण: अनुपालन | लगभग एक जैसा | |
पानी | ≤ 3.0% | 1.2% | |
चिरल अशुद्धता | 0.5% से अधिक नहीं | 0.02% | |
संबंधित अशुद्धता | कुल अशुद्धता ≤ 0.5% | 0.2% | |
एकल अशुद्धता ≤ 0.1% | 0.07% | ||
परख (एचपीएलसी) | 98.0% ~ 102.0% | 99.82% | |
कुल अशुद्धता | ≤ 1.5% | 0.69% | |
उत्पाद का नाम | Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate | ||
परीक्षण आइटम | मानक | परिणाम | |
दिखावट | सफेद या लगभग सफेद पाउडर | सफेद पाउडर | |
घुलनशीलता | पानी में भंग करने में आसान है | अनुपालन | |
पहचान 1 | उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफ एचपीएलसी। | लगभग एक जैसा | |
पहचान 2 | इन्फ्रारेड अवशोषण: अनुपालन | लगभग एक जैसा | |
पानी | 3.0% -5.0% | 3.5% | |
सल्फेट | ≤ 0.02% | <> | |
क्लोराइड | ≤ 0.05% | <> | |
फास्फेट | 18.0% -20.0% | 18.2% | |
भारी धातुओं | ≤ 20ppm | <> | |
प्रज्वलन पे अवशेष | ≤ 0.1% | 0.015% | |
चिरल अशुद्धता | 1.0% से अधिक नहीं | 0.01% | |
विशिष्ट आवर्तन | -18.0 डिग्री ~ -23.0 डिग्री | -21.1 ° | |
अवशिष्ट द्रव | Isopropanol ≤ 5000ppm | 50ppm | |
मेथनॉल ≤ 3000ppm | 60ppm | ||
टोलूनिन ≤ 890ppm | 51ppm | ||
डीएमएफ ≤ 880ppm | 32ppm | ||
Acetonitrile ≤ 410ppm | 0ppm | ||
संबंधित अशुद्धता | कोई भी एकल अशुद्धता ≤ 0.5% | 0.08% | |
कुल अशुद्धता ≤ 1.0% | 0.17% | ||
परख (एचपीएलसी) | 98.0% ~ 102.0% | 99.88% | |
कुल अशुद्धता | ≤ 1.5% | 0.69% | |
दुसरे नाम:
(2R) -4-oxo-4- [3 (trifluoromethyl) -5,6-dihydro [1,2,4] triazolo [4,3-एक] pyrazin-7 (8H) -yl] -1 ( 2,4,5-trifluorophenyl) butan-2-एमाइन
MK-0431
Sitagliptan
Sitagliptin फॉस्फेट
Sitagliptina
Sitagliptine
Sitagliptinum
चीन में शुद्ध गुणवत्ता, चीन शुद्ध सीटग्लिप्टिन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट पाउडर / पदार्थ कारखाना; चीन में चीन Sitagliptin आधार कच्चे माल आपूर्तिकर्ता। चीन में चीन Sitagliptin फॉस्फेट Monohydrate एपीआई निर्माता।
